《药物化学》ă=
45;学大纲及实施方案
第一部分 大纲说明
一、
《药物&=
#21270;学》是四川广播电#=
270;大学成人教育开设的=
;专业选修课程，在药学Ç=
87;业教学计划中占有重=
要的地位，本课程要=
2312;学习无机化学、有=
6;化学、生物化学等的&=
#22522;础上，主要学习药 =
289;结构与药效的关系，=
;药物的理化性质、鉴&#=
21035;方法、合成方法等ʌ=
92;为后续课程如药剂学=
、药用分析化学等的=
3398;习打下基础，是全༣=
4;掌握药学领域各学科&=
#30693;识的重要桥梁。
通过本课程的学习=
5292;使学员掌握药物的࠳=
8;类及结构类型，重要&=
#21270;学药物的化学结构=
982;理化性质的关系，体=
;内代谢与活性及毒副&#=
20316;用的关系，初步掌ÿ=
69;根据结构和命名查找=
资料的方法，为科学=
2289;合理用药；药物调࠹=
8;、制剂及储存保管以&=
#21450;学习后续课程奠定=
517;要的理论基础；理解=
;典型药物的制备原理&#=
21450;杂质来源，为质量ÿ=
11;制、分析检验提供必=
要的理论知识；了解=
6032;药发展的趋势，理=
9;药物研究与开发的途&=
#24452;和方法。
（一） &nbs=
p; 主教材为《药物=
270;学》，尤启东主编，=
;中央广播电视大学出&#=
29256;，2002年5月第=
一版。
（二） &nbs=
p; 主要教学资源：
本课程选择四种媒=
0307;：文字教材、录像ਢ=
5;材、CAI课件、VBI辅导。文字教材为主&#=
23186;体，录像教材为强Ô=
70;媒体，其它为辅助媒=
体。以文字教材为基=
0784;，以自学为主，辅ߣ=
7;电视录像（重点、难&=
#28857;、思路、方法）、VBI（阶段总结复=
064;、辅导），CAI（例题解析、 =
451;习、实验）。根据开=
;放教育的需要，进行&#=
32593;上教学辅导、答疑Ļ=
61;。
三、
通过本课程的学习ᦁ=
2;使学员掌握药物的分&=
#31867;及结构类型，重要=
270;学药物的化学结构与=
;理化性质的关系，体&#=
20869;代谢与活性及毒副Ë=
16;用的关系，初步掌握=
根据结构和命名查找=
6164;料的方法，为科学ӌ=
9;合理用药；药物调剂&=
#12289;制剂及储存保管以=
450;学习后续课程奠定必=
;要的理论基础；理解&#=
20856;型药物的制备原理Ö=
50;杂质来源，为质量控=
制、分析检验提供必=
5201;的理论知识；了解ਫ=
2;药发展的趋势，理解&=
#33647;物研究与开发的途=
452;和方法。
第二部分 教学内容&#=
19982;要求
第一章 绪论
教学内容
1．药物化学的发ì=
37;及本课程的任务。
2．化学&=
#33647;物的质量和质量标=
934;。
教学要求
1．=
掌握评定化学药物质=
7327;的原则和药品的质ດ=
7;标准。
2．了解&=
#33647;物化学的发展及本#=
838;程的任务。
第二章 麻醉药
教学内容
1．全身麻醉药:吸入麻醉药、༢=
5;脉麻醉药。
2．局部&=
#40635;醉药的发展，主要 =
467;构类型和常用局麻药=
;。
教学要求
1．=
掌握麻醉药的分类、=
4212;用特点。
2．掌握&=
#27679;烷、甲氧氟烷、恩=
679;烷、异氟烷、硫喷妥=
;钠、氯胺酮的结构；&#=
29702;解麻醉乙醚、七氟ġ=
19;、羟丁酸钠的结构
3．了解&=
#23616;部麻醉药的发展过 =
243;。
4．理解&=
#23616;部麻醉药的分类、=
500;效关系及体内代谢。=
;
5．掌握&=
#23616;部麻醉药：普鲁卡=
240;、丁卡因、利多卡因=
;、布比卡因的结构、&#=
21270;学名、理化性质及ò=
12;用，理解普鲁卡因的=
合成方法。
第三章 镇静催眠药=
、抗癫痫药和抗精神=
2833;常药
教学内容
1．镇静催眠药的Ö=
57;展及主要结构类型。=
2．巴比&=
#22949;类药物的性质、制=
791;、构效关系及代谢途=
;径。
3．苯二&=
#27694;卓类药物的发展、 =
467;构、性质及构效关系=
;。
4．其它&=
#31867;型重要催眠药的结=
500;及临床应用。
5．抗癫&=
#30187;药的结构类型及重#=
201;抗癫痫药的制备、性=
;质及应用。
6．抗精&=
#31070;失常药的发展及分 =
867;。
7．抗精&=
#31070;病药的结构类型及=
120;用药物。
8．抗焦&=
#34385;药、抗抑郁药的类=
411;及常用药物。
教学要求
1．=
掌握苯巴比妥、异戊=
4052;比妥、司可巴比妥=
0;结构、化学名、理化&=
#24615;质及应用。
2．掌握&=
#33519;二氮卓类镇静催眠!=
647;的命名、地西泮、奥=
;沙西泮、艾司唑仑、&#=
38463;普唑仑的结构、化é=
98;名、性质、应用。理=
解硝西泮、氟西泮、=
9977;唑仑的结构、化学ࡧ=
7;、应用。
3．理解&=
#38215;静催眠药的构效关 =
995;、作用机理。
4．掌握&=
#25239;癫痫药苯妥英钠、=
345;马西平、乙琥胺、丙=
;戊酸钠的结构、化学&#=
21517;、性质及应用；理Š=
99;苯妥英钠的制备。
5．掌握&=
#25239;精神病药的结构类=
411;及氯丙嗪、氟奋乃静=
;、氟哌啶醇的结构、&#=
21270;学名、性质及应用ʍ=
07;理解奋乃静、氯普噻=
吨、舒必利的结构、=
1270;学名、性质及应用Ӎ=
0;
6．了解&=
#25239;焦虑药、抗抑郁药 =
340;类型及代表药。
第四章 非甾体抗炎!=
647;
教学内容
1．=
非甾体抗炎药的结构=
1867;型。
2．非甾&=
#20307;抗炎药的发展、体=
869;代谢及作用机理。
教学要求
1．=
掌握非甾体抗炎药的=
0998;类。
2．了解&=
#38463;司匹林、对乙酰氨=
522;酚等的发展及作用机=
;理。
3．掌握&=
#24120;用非甾体抗炎药布=
931;芬、萘普生、吲哚美=
;辛、双氯芬酸、吡罗&#=
26132;康等的结构、化学×=
17;、性质及临床应用；=
4．了解&=
#23433;乃近、羟布宗、芬=
067;芬、非诺洛芬、酮洛=
;芬的结构、应用。
5．理解&=
#38463;斯匹林的制备。
第五章 镇痛药(=
4学时)
教学内容
1．=
吗啡的结构、性质及=
1322;合成衍生物。
2．全合&=
#25104;镇痛药的结构类型=
450;常用药物。
3．内源&=
#24615;镇痛物质。
4．镇痛&=
#33647;的构效关系。
教学要求
1．=
掌握吗啡的结构、性=
6136;、鉴别方法, 理解可待因、ń=
35;洛酮、丁丙诺啡的结=
构及应用。
2．掌握&=
#20840;合成镇痛药的结构 =
867;型及代表药盐酸哌替=
;啶、枸橼酸芬太尼、&#=
30416;酸美沙酮、喷他佐ů=
63;的结构、性质及应用=
。
3．了解&=
#20869;源性阿片样肽类的=
457;展。
4．理解&=
#38215;痛药的构效关系。
第六章 中枢兴奋药=
450;利尿药
教学内容
1．中枢兴奋药的分=
1867;及发展。
2．黄嘌呤类、酰胺=
1867;及其它类型。
3．利尿药的分类及=
1457;展。
4．磺酰胺类及苯并= 噻嗪类、苯氧乙酸类= 1450;其它类型。
教学要求
1．掌握&=
#20013;枢兴奋药黄嘌呤类=
289;酰胺类及其它类代表=
;药物的结构、性质及&#=
24212;用。
2．掌握&=
#21033;尿药磺酰胺类及苯=
182;噻嗪类、苯氧乙酸类=
;、醛甾酮拮抗剂类及&#=
20854;它类等的代表药的ń=
67;构、性质及应用。
3．了解&=
#20013;枢兴奋药及利尿药 =
340;发展。
第七章 抗过敏药和=
239;溃疡药
教学内容
1．=
抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂&#=
65289;，乙二胺类、氨基Ŵ=
74;类、丙胺类、哌嗪类=
、三环类药物的结构=
2289;作用机理和构效关౿=
5;。
2．抗溃&=
#30113;药（组胺H2受体拮抗剂&#=
65289;的结构、发展、分ľ=
67;、构效关系。
3．典型&=
#33647;物西咪替丁等的性$=
136;及应用。
4．质子&=
#27893;抑制剂。
教学要求
1．=
掌握抗过敏药及抗溃=
0113;药的结构类型。
2．掌握&=
#25239;过敏药苯海拉明、=
695;苯那敏、赛庚啶的结=
;构、化学名、性质及&#=
24212;用；理解酮替芬的ń=
67;构、应用。
3．掌握&=
#35199;咪替丁、雷尼替丁=
289;法莫替丁的结构、化=
;学名、性质和应用。
4．理解&=
#32452;胺H1和H2受体拮抗剂的作用=
6;理和构效关系。
5．理解&=
#36136;子泵抑制剂奥美拉=
777;的结构、应用
6．了解&=
#32452;胺H1和H2受体拮抗剂的发展Ӎ=
0;
第八章 拟肾上腺素=
药
教学内容
1．拟肾&=
#19978;腺素的发展、分类=
644;构效关系。
2．典型&=
#25311;肾上腺素药的结构=
289;性质及应用。
3．拟肾&=
#19978;腺素药的稳定性和=
195;谢。
4．儿茶&=
#37210;胺类的生物合成。
教学要求
1．掌握&=
#25311;肾上腺素药肾上腺 =
032;、异丙肾上腺素、去=
;甲肾上腺素、多巴胺&#=
12289;克仑特罗、麻黄碱Ļ=
61;的结构、化学名、性=
质及应用。理解去氧=
2958;上腺素、氯丙那林ӌ=
9;甲氧明、间羟胺的结&=
#26500;及应用。
2．了解&=
#20799;茶酚胺类的生物合=
104;。
3．理解&=
#25311;肾上腺素构效关系=
290;
4．了解&=
#25311;肾上腺素药的发展=
290;
第九章 拟胆碱药和=
239;胆碱药
教学内容
1．拟胆&=
#30897;药：直接作用于胆 =
897;受体的拟胆碱药、抗=
;胆碱酯酶药。
2．抗胆&=
#30897;药：骨骼肌松弛药=
289;解痉药。
教学要求
1．掌握&=
#25311;胆碱药毛果云香碱 =
340;结构、性质和应用。=
;
2．掌握&=
#25239;胆碱酯酶药毒扁豆 =
897;、新斯的明、吡斯的=
;明的结构、化学名、&#=
24615;质和应用。
3．掌握&=
#32908;松药氯琥珀胆碱的 =
467;构、化学名和性质。=
;理解筒箭毒碱、泮库&#=
28340;铵、维库溴铵、阿ć=
54;溴铵的结构及应用。=
4．了解&=
#25311;胆碱药和抗胆碱药 =
340;构效关系。
5．掌握&=
#35299;痉药硫酸阿托品、=
682;溴酸东莨菪碱、丁溴=
;酸东莨菪碱、氢溴酸&#=
23665;莨菪碱、溴丙胺太ĉ=
19;、盐酸苯海索的结构=
、化学名、性质及应=
9992;。
第十章 心血管系统=
药物
教学内容
1．抗心绞痛药。
2．抗高&=
#34880;压药。
3．降血&=
#33026;药。
4．抗心&=
#29575;失常药。
5．强心&=
#33647;。
教学要求
1．理解&=
#25239;心绞痛药的结构类=
411;，掌握其代表药硝酸=
;甘油、硝酸异山梨酯&#=
12289;硝苯地平、尼群地ñ=
79;、地尔硫卓、维拉帕=
咪、桂利嗪的结构、=
1270;学名、性质和临床ॵ=
2;用。
2．理解&=
#25239;高血压药的作用原 =
702;，了解抗高血压药的=
;分类及发展，掌握其&#=
20195;表药利血平、甲基ä=
10;巴、卡托普利、依那=
普利、哌唑嗪的结构=
2289;化学名、性质及应ஷ=
2;。
3．了解&=
#38477;血脂药的类型及发=
637;，理解其结构和作用=
;，理解典型代表药氯&#=
36125;丁酯、、非诺贝特z=
89;辛伐他汀的结构及应=
用。
4．了解&=
#25239;心率失常药的分类=
450;发展，理解其作用机=
;理及药效关系，掌握&#=
20195;表药盐酸普鲁卡因Ŋ=
18;、美心律、普奈洛尔=
、阿替洛尔、盐酸胺=
0872;酮、普罗帕酮的结ਗ਼=
0;及应用。
5．了解&=
#24378;心药物的结构特征=
450;作用原理。了解氨力=
;农的结构和应用。
第十一章 抗菌药和=
抗病毒药
教学内容
1．=
磺胺类药物及抗菌增=
5928;剂。
2．喹诺&=
#37230;类抗菌药。
3．抗结&=
#26680;病药。
4．抗真&=
#33740;药。
5．抗病&=
#27602;药
教学要求
1．掌握&=
#30970;胺类药物的命名及%=
325;要代表药磺胺嘧啶、=
;磺胺甲口恶唑的结构&#=
12289;性质及抗菌增效剂Ĭ=
02;氧苄啶的结构性质；=
了解磺胺类药物的构=
5928;关系、作用机理。
2．了解&=
#21945;诺酮类抗菌药的发=
637;，理解其构效关系、=
;作用机理；掌握代表&#=
33647;诺氟沙星、环丙沙ą=
43;、氧氟沙星的结构、=
化学名、性质及应用=
2290;
3．掌握&=
#25239;结核病药对氨基水=
472;酸钠、异烟肼、盐酸=
;乙胺丁醇、利福平的&#=
32467;构、化学名、性质Ö=
50;应用；了解抗结核病=
药的发展。
4．了解&=
#25239;真菌药的分类，理#=
299;灰黄霉素、两性霉素=
;B、咪康唑、氟ॸ=
7;唑、氟胞嘧啶的结构&=
#21644;应用。
5．了解&=
#25239;病毒药的发展、结=
500;类型；理解抗病毒药=
;阿昔洛韦、利巴韦林&#=
30340;结构和应用。
第十二章 抗生素
教学内容
1．抗生&=
#32032;的分类。
2．β-内酰胺类抗生素=
2290;
3．四环&=
#32032;类抗生素。
4．氨基&=
#31958;苷类抗生素。
5．大环&=
#20869;酯类抗生素。
6．氯霉&=
#32032;及其衍生物。
教学要求
1．掌握<=
span
lang=3DEN-US>β-内酰胺类抗生=
素的分类及结构特征=
5292;半合成青霉素及半ࡧ=
2;成头孢菌素的合成通&=
#27861;，掌握青霉素、氨!=
476;西林、阿莫西林、头=
;孢氨苄、头孢羟氨苄&#=
12289;头孢噻肟钠的结构z=
89;化学名、性质及应用=
；理解哌拉西林、头=
3394;拉定、头孢他啶、࣫=
6;孢哌酮钠、头孢呋辛&=
#38048;的结构、化学名、=
615;质及应用。理解β-内酰胺类抗生=
素的构效关系、体内=
0195;谢、作用机理，了=
9;β-内酰胺类抗生=
素的发展。
2．了解&=
#22235;环素类药的发展， =
702;解四环素、多西环素=
;的结构及应用。
3．理解&=
#27688;基糖苷类抗生素的 =
467;构特点及卡那霉素、=
;阿米卡星、庆大霉素&#=
30340;结构。
4．理解&=
#22823;环内酯类抗生素的 =
467;构特点，理解其代表=
;药红霉素、阿齐霉素&#=
12289;麦迪霉素、交沙霉ŀ=
32;、乙酰螺旋霉素的结=
构及应用。
5．理解&=
#27695;霉素及其衍生物的 =
467;构及应用。
第十三章 抗肿瘤药=
教学内容
1．抗肿瘤药的类à=
11;。
2．烷化&=
#21058;类抗肿瘤药。
3．抗代&=
#35874;类抗肿瘤药。
4．铂配&=
#21512;物抗肿瘤药。
5．抗肿&=
#30244;天然药。
6．其它&=
#25239;肿瘤药。
教学要求
1． 掌握=
烷化剂类抗肿瘤药的=
2467;构类型。理解其作ஷ=
2;机理。掌握环磷酰胺&=
#12289;噻替哌、卡莫斯汀=
289;洛莫司汀的结构、化=
;学名、性质及应用。&#=
20102;解苯丁酸氮芥、美Ė=
61;仑、异环磷酰胺、二=
溴卫矛醇的结构及应=
9992;。
2．理解&=
#25239;代谢抗肿瘤药的设#=
745;原理，了解其发展。=
;掌握氟尿嘧啶、阿糖&#=
32990;苷、巯嘌呤、甲氨Ś=
78;呤的结构、化学名、=
性质及应用。
3．掌握&=
#39034;铂和卡铂的结构、=
615;质及应用。
4．了解&=
#25239;肿瘤天然药、放线!=
740;素D、丝裂霉素、༆=
3;霉素、米托蒽醌、长&=
#26149;新碱、紫杉醇的结=
500;及应用。
5．了解&=
#25239;肿瘤药的发展。
第十四章 甾类药物=
教学内容
1．甾类&=
#33647;物的命名、结构、=
615;质。
2．雌激&=
#32032;类。
3．雄激&=
#32032;和同化激素。
4．孕激&=
#32032;及甾体避孕药。
5．肾上&=
#33146;皮质激素类药物。
教学要求
1．掌握&=
#30014;类药物的分类、命=
517;、结构、性质、鉴别=
;。
2．了解&=
#38604;激素类药物的发展A=
292;掌握代表药：雌二醇=
;、炔雌醇、尼尔雌醇&#=
21450;己烯雌酚的结构、Ô=
70;学名、性质及应用。=
3．了解&=
#38596;激素及同化激素类!=
647;物的发展，掌握代表=
;药甲睾酮、丙酸睾酮&#=
12289;苯丙酸诺龙、达那Ù=
77;的结构、化学名、性=
质及应用。
4．了解&=
#23381;激素药物的分类及=
457;展，了解甾类口服避=
;孕药的发展，掌握黄&#=
20307;酮、甲羟孕酮、甲ß=
20;孕酮、炔诺酮、左炔=
诺孕酮的结构、化学=
1517;、性质及应用，了=
9;米非司酮的结构及应&=
#29992;。
5．了解&=
#32958;上腺皮质激素类药 =
340;发展，掌握泼尼松龙=
;、地塞米松、曲安萘&#=
24503;、曲安西龙、氟轻Ĉ=
94;的结构、化学名、性=
质及应用。
第十五章 维生素
教学内容
1．概述<=
span
lang=3DEN-US>
2．脂溶&=
#24615;维生素。
3．水溶&=
#24615;维生素
教学要求
1． 掌握=
维生素：A、D、C、B1、B6、的性质及应用。
2．理解&=
#32500;生素：、B2、、E、K的结构及应用Ӎ=
0;
第十六章 药物的化=
398;结构与药效的关系
教学内容
1．药物&=
#30340;药效团和基本结构=
290;
2．理化&=
#24615;质和药效的关系。
3．电子&=
#23494;度的分布和药效的=
851;系。
4．立体&=
#32467;构和药效的关系。
5．键合&=
#29305;性对药效的影响。
教学要求
1．掌握&=
#33647;物的药效团基本结=
500;，理化性质、电子密=
;度的分布、立体结构&#=
19982;药效的关系。
2．了解&=
#38190;合特性对药效的影=
709;。
第十七章 药物研究=
与开发的途径和方法
教学内容
1．先导物发现的È=
27;要途径。
2．先导&=
#29289;优化的一般方法， =
983;物电子等排，前体药=
;物，软药。
3．药物&=
#23450;量构效关系简介。
教学要求
1．理解&=
#20808;导物发现的主要途=
452;。
2．理解&=
#29983;物电子等排原理及=
312;先导物优化中的应用=
;。
3．理解&=
#24212;用前药原理进行结=
500;修饰的目的。
4．了解&=
#36719;药及定量构效关系 =
340;发展。
实验内容=
;：
1.&n= bsp; 阿斯匹林的= 046;备（4学时）
2.&n= bsp; 磺胺醋酰纳 = 340;制备(4学时)
3.&n= bsp; 苯妥英纳的= 046;备（4学时）
第三部分 课程实施&#=
26041;案
ߌ=
8;、 有关该课 =
243;的教学信息可通过四=
;川电大“教育资源”网页发布，内容&#=
20027;要有课程大纲、作Ç=
94;及参考答案、期末复=
习指导等。课程总学=
6102;90，计5学&#=
20998;。其中面授78学时，实验12学时。
ߚ=
8;、 教学组织Ç=
82;实施
1．面&#=
25480;与自学
根据成人教育é=
98;员特点，以面授为主=
，面授辅导主要进行=
0693;识重点、难点的讲৴=
0;和答疑，也可采取自&=
#23398;辅助形式，学员以=
010;别或小组或集中面授=
;辅导等形式进行学习&#=
65292;并按照教学大纲要ĕ=
14;的内容组织教学、课=
程讨论和答疑等活动=
2290;
2． 支持服务
主要有主教=
8;、电话、学习小组、&=
#30005;子邮件、网上教训$=
741;导、咨询等形式为学=
;员提供支持服务，促&#=
36827;教与学之间的信息Ė=
07;通与反馈
三、该课程的û=
04;绩分两部分，即期末=
考试和平时作业（含=
3567;组活动，学生个别ࡏ=
0;学习，作业布置与讲&=
#35780;、测验）等。这两%=
096;分分别占总成绩的70%和30%。
四、 =
期末考试采用闭卷=
2771;试形式，题型包括ࡧ=
7;词解释、单项选择、&=
#31616;答、论述题四种类=
411;。考试时间为90分钟，卷面成ń=
89;100分，折合7=
0分入册。
第四部分 教学学时&#=
23433;排
|
章节 |
主要内容 |
学时分配 |
|
第一章 |
绪论 |
1 |
|
第三章 |
镇静催眠药、=
5239;癫痫药和抗精神失६=
0;药 |
4 |
|
第四章 |
非甾体抗炎药 |
4 |
|
第五章 |
镇痛药 |
4 |
|
第六章 |
中枢兴奋药及=
1033;尿药 |
2 |
|
第七章 |
抗过敏药和抗溃疡药=
|
4 |
|
第八章 |
拟肾上腺素药 |
4 |
|
第九章 |
拟胆碱药和抗胆碱药=
|
4 |
|
第十章 |
心血管系统药物 |
6 |
|
第十一章 |
抗菌药和抗病毒药 |
6 |
|
第十二章 |
抗生素 |
10 |
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第十二章第一节 |
内酰胺抗生素 |
2 |
|
第十二章第二节 |
四环素类抗生素 |
2 |
|
第十二章第三节 |
氨基糖甙类抗生素 |
2 |
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第十二章第四节 |
大环内酯类抗生素 |
2 |
|
第十二章第五节 |
氯霉素类抗生素 |
2 |
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第十三章 |
抗肿瘤药 |
4 |
|
第十六章 |
药物的化学结构与药=
效关系 |
4 |
|
第十七章 |
药物研究与开发的途=
径和方法 |
2 |
|
合计 |
|
|
第五部分 其=
他
1.&nbs=
p; 本课程主要学È=
64;《药品经营质量管理=
》第三、四、五、六=
2289;七、八、九、十、ࡓ=
3;三、十六、十七章，&=
#20854;余为了解内容。
2. 责任教师：胡娟 值班ą=
02;间：每周一至周五全=
天。
联系电话：13880598357