药物化学教学大纲
一、前言
药物化学势药学专业的一门基础课。是在无机化学，有机化学和有关医学基础上进行。本课程的教学任务是用辩证唯物主义的观点和方法，培养学生药物化学的基本理论和制备化学药物的基本技能。通过本课程的学习，应达到：
一、熟悉常用药物的名称、结构类型；了解化学结构与疗效关系，初步了解寻找新药的途径和方法。
二、熟悉常用药物的结构、理化性质及其基本规律。
三、了解常用药物的制备原理和制备化学药物的基本方法；熟悉药物化学结构修饰的方法。
课程的总体安排，分为各论和总论两大部分。各论讨论常用的结构类型、合成路线、理化性质和构效关系。分类法则按药物效用或化学结构化类。总论则重于物化学结构与理化性质的一般规律，药物化学结构与药效的关系以及化学结构修饰方法等。
在学习药物化学课程时，对于药物质量的特殊重要性，应作为指导思想的一个要点。重视化学结构、理化性质与药效关系的学习，重点掌握药物的化学稳定性对药效发生影响的因素，认真理解药品标准的制订和杂质检查的要求等，树立质量第一的观点，为今后从事药学工作，提高药品质量奠定基础。
本课程的教学任务，通过将收集实验室工作来完成。
本课程的教学方式基本上分为课堂教学与实验教学两种，根据学员实际，适当采用讨论、自学等方式。
本课程的教学总史书为72学时，其中理论部分54学时，实验为18学时。
教材：药物化学
二、教学内容与要求：
（一）讲授部分
第一章、 药物的变质反应和代谢反应
一、掌握变质反应的类型
二、熟悉具有水解性、自动氧化反应药物的结构类型
三、了解酯类药物水解机理。
四、掌握药物水解、自动氧化与结构的关系。
五、了解药物水解的因素与防治水解方法。
六、熟悉药物代谢反应的类型及一般途径。
第二章、 药物的化学结构与药效关系
一、掌握药物的基本结构和结构改造的概念、前药的概念。
二、熟悉理化性质（溶解度、分配系数、离解度）对药效的影响。
三、了解电子云密度分布和官能团对药效的影响。
四、了解键合特性对药效的影响。
五、了解立体结构对药效的影响。
第三章、 麻醉药
一、熟悉理想全身麻醉药应满足的条件。
二、了解吸入麻醉药（麻醉乙醚、氟烷）、静脉麻醉药（盐酸氯胺酮、羟丁酸钠）的结构、命名、性质与药效。
三、了解局部麻醉药的发展（克卡因结构改造）和局部麻药的结构类型—芳酸酯类、酰胺类、氨基酮类。
四、掌握盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因合成、性质。
五、熟悉局部麻醉药的构效关系。
第四章、 镇静催眠药、抗抗癫痫药和精神失常药
一、 巴比妥及其类似物：掌握巴比妥类药物结构、合成、性质及构效关系，了解巴比妥类药物结构与药效。
二、 苯二氮 类药物：掌握地西泮的结构和性质。
三、 抗癫痫药：了解苯妥英纳的结构与药效。
四、 噻嗪类药物：掌握盐酸氯丙嗪的结构、性质与药效。苯并二氮杂卓类：掌握地西拌（安定）结构、性质。
第五章、 解热镇痛药及非甾类抗炎药
一、解热镇痛药
1、 水扬酸类：掌握阿斯匹林的结构和性质，熟悉阿斯匹林的化学修饰药物贝诺酯、赖氨匹林。
2、 苯胺类：掌握对乙酰氨酚的结构、性质。
3、 吡唑酮类：熟悉安乃近的结构和性质。
二、 非甾类抗类药
1、 吡唑烷二酮类：了解保泰松、羟基保秦松的结构和药效。
2、 邻基苯甲酸类：了解甲灭酸、氟灭酸的结构和药效。
3、 吲哚乙酸类：掌握吲哚美辛（消炎痛）的结构、性质和药效。
4、 芳基烷酸类：掌握布洛芬的结构和性质，熟悉萘普生、二氯芬酸钠（双氯灭痛）的结构、作用机制。
第六章、镇 痛 药
一、 掌握盐酸吗啡的结构和性质。了解吗啡的结构和性质，了解吗啡的结构改造。
二、 了解吗啡合成代用品的结构类型，掌握哌替啶的结构、性质和药效。
三、 了解镇痛药的构效关系和受体学说（简介）
第七章、中枢兴奋药及利尿药
一、 了解中枢兴奋药的类型，熟悉咖啡因、柯柯豆碱和茶碱的结构、性质和药效。
二、 了解利尿药的类型和构效关系。
第八章、拟胆碱药和抗胆碱药
一、了解拟胆碱药的类型，熟悉毛果芸香碱、溴新斯的明的结构、性质和药效。
三、 二、了解抗胆碱药的分类，熟悉硫酸阿托品、氢溴酸三莨菪碱的结构、性质和药效。
第九章、拟肾上腺素药
一、 了解拟肾上腺素药的发展和药效关系。
二、了解拟肾上腺素药的制备。
三、了解拟肾上腺素药的稳定性
第十章、 抗组织按药及抗溃疡药
一、 了解组织胺H1受体拮抗剂的发展，掌握苯海拉明、马来酸氧苯那敏和盐酸赛庚啶的结构、性质与药效。
二、 了解组织按H2受体抗剂的发展，掌握西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁结构、性质与药效。
三、 了解质子泵抑制剂奥美拉唑和兰索唑结构、药效。
第十一章、心血管系统药物
一、 熟悉心血管系统药物的类型。
二、 了解降血脂药物的发展，掌握氯贝丁酯的结构、性质。
三、 了解抗心绞痛的发展，熟悉硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝苯啶（心痛定）、尼群地平的结构、性质和药效。
四、 了解抗高血压药的类型和作用原理、熟悉卡托普利的结构、性质和药效。
五、 了解抗心律失常药的发展与类型，掌握普萘洛尔的结构和性质，了解阿替洛尔的结构、药效。
第十二章 寄生虫病防治药
一、了解驱肠虫药的发展，掌握枸椽酸哌嗪和阿苯哒唑（肠虫清）的结构、结构和药效。
二、 了解抗吸虫药的发展，掌握呋喃丙胺的结构、性质，了解吡喹酮的结构。
三、 了解抗 药的发展，从奎宁到氯喹、伯氨喹和甲氟喹，掌握青蒿素的结构、性质和药效。
第十三章、抗菌药及抗病毒药
一、 磺胺类药物及抗菌增效剂
1、了解磺胺类药物的发展
2、掌握磺胺类药物的性质
3、熟悉磺胺嘧啶、磺胺甲基异 唑和甲氧嘧啶的结构、药效。
熟悉磺胺类药物和磺胺增效剂作用机理，了解抗代谢学说。
二、了解喹喏酮类抗菌药的发展：从萘啶酸、吡哌酸到诺氟沙星，了解喹诺酮的效关系，掌握诺氟沙星的结构和性质。
三、抗结核病药
1、 解抗生素类抗菌药硫酸链霉素和甲哌力复霉素（利福平）的结构、药效。
2、 了解合成抗结核病药的发展，熟悉对氨基水扬酸钠、异烟肼和乙胺丁醇的结构、性质和药效。
四、 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药
熟悉盐酸黄连素和呋喃类抗菌药
五、 了解抗真菌药的发展，克霉唑、酮康唑、氟康唑和萘替芬、特比萘酚的结构特征。
六、 了解抗病毒药的发展，三氮唑核苷，无环乌苷结构、药效。
第十四章、 抗 生 素
一、 了解抗生素发展概况的分类。
二、 了解抗生素生物合成的一般方法。
三、 β-内酰胺类抗生素
1、 熟悉青霉素的来源，掌握其结构与性质。
2、 了解半合成青霉素的耐酸、广谱、长效特性。
3、 了解头孢菌素的来源、发展及结构改造。
4、 熟悉临床常用半合成青霉素（氨苄青霉素、羟氨苄青霉素）和头孢菌素（头孢噻吩、头孢氨苄、头孢噻肟、头孢曲松）的结构、药效。
5、 了解β-内酰胺类抗生素的作用机制及β-内酰胺酶抑制剂的发展。
6、 了解β-内酰胺类抗生素的构效关系。
四、 了解四环素抗生素的发展构效关系，掌握四环素的结构、性质，熟悉土霉素、金霉素、强力霉素的结构和性质。
五、 简介氨基糖 类、大环内酯类、力复霉素类。
六、 掌握氯霉素的结构和性质，熟悉其合成方法。
第十五章、抗 肿 瘤 药
一、 烷化剂
1、 掌握氮芥烷化剂盐氮芥和环磷酰胺的结构、性质与代谢。
2、 了解乙烯亚胺类烷化剂替派和噻哌的结构与药效。
二、 了解抗代谢抗肿瘤的发展和构效关系
1、 嘧啶类：熟悉氟尿嘧啶的结构与药效。
2、 嘌呤类：了解巯嘌呤结构与药效。
3、 叶酸类：了解甲氨蝶结构与药效。
三、 抗肿瘤天然药物
1、 了解抗肿瘤抗生素阿霉素和米托蒽醌的结构与药效。
2、 了解抗瘤生物碱长春新碱、三尖 酯碱和喜树碱的结构与药效。
四、 熟悉金属络合物顺铂和碳铂的结构与药效。
第十六章、甾 类 药 物
一、 掌握甾类药物分类、结构、立体化学与命名。
二、 掌握雌二醇的性质，了解雌二醇结构改造。
三、 了解睾丸素的结构改造，掌握甲基睾丸的结构与性质。
四、 孕甾烷类
1、 了解黄体酮合成与结构改造，熟悉黄体酮的结构和性质。
2、 了解肾上腺皮质激质素类药物的发展与分类，了解肾上腺皮质激素类药物的性质和可的松的结构改造。熟悉强的松龙的结构和性质。
第十七章、维生素（自学）
（二）、试验部分：
实验一、麻醉药的定性鉴别
实验二、解热镇痛药的定性鉴别
实验三、心血管系统药物的定性鉴别
实验四、磺胺类药物的定性鉴别
实验五、阿司匹林的制备
实验六、磺胺醋酸钠的制备
实验七、烟酸的制备
实验八、苯巴比妥的制备
其中实验四、五、七为必做。